We report a first set of peptidomimetic ligands mimicking the adhesive interface identified by recent crystallographic structures of E- and N-cadherin. Compounds 2 and 3 inhibit adhesion of epithelial ovarian cancer (EOC) cells with improved efficacy compared to the ADH-1 peptide, a N-cadherin antagonist that is in early clinical trials in EOC patients.

Computational design of novel peptidomimetic inhibitors of cadherin homophilic interactions

PIARULLI, UMBERTO;
2015-01-01

Abstract

We report a first set of peptidomimetic ligands mimicking the adhesive interface identified by recent crystallographic structures of E- and N-cadherin. Compounds 2 and 3 inhibit adhesion of epithelial ovarian cancer (EOC) cells with improved efficacy compared to the ADH-1 peptide, a N-cadherin antagonist that is in early clinical trials in EOC patients.
2015
Doro, Fabio; Colombo, Cinzia; Alberti, Chiara; Arosio, Daniela; Belvisi, Laura; Casagrande, Cesare; Fanelli, Roberto; Manzoni, Leonardo; Parisini, Emilio; Piarulli, Umberto; Luison, Elena; Figini, Mariangela; Tomassetti, Antonella; Civera, Monica
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